Pred kratkim, GenFleet Therapeuticsje objavil, da je Urad za farmacevtsko upravo (ISAF) kitajske posebne upravne regije Macao odobril zdravilo Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) za zdravljenje bolnikov z napredovalim nedrobnoceličnim pljučnim rakom (NSCLC) z mutacijo KRAS G12C, ki so prejeli vsaj eno sistemsko terapijo.
Fulzerasib je bil prvi zaviralec KRAS G12C, razvit na Kitajskem, ki mu je NMPA avgusta 2024 odobrila NDA z oznako prednostnega pregleda.
O zdravilu Dupert® (fulzerasib, zaviralec KRAS G12C)
Fulzerasib (GFH925/IBI351), ki ga je odkrilo podjetje GenFleet Therapeutics, je nov, peroralno aktiven, močan zaviralec KRAS G12C, zasnovan za učinkovito ciljanje na izmenjavo GTP/GDP, kar je bistven korak pri aktivaciji poti, tako da kovalentno in ireverzibilno spreminja cisteinski ostanek proteina KRAS G12C. Predklinične študije selektivnosti cisteina so pokazale visoko selektivnost GFH925 proti G12C. Posledično GFH925 učinkovito zavira signalno pot navzdol, da sproži apoptozo tumorskih celic in zaustavitev celičnega cikla.
Fulzerasib je v smernicah CSCO iz leta 2025 prejel tudi priporočilo razreda 1 za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka z mutacijo KRAS G12C, kar bolnikom ponuja novo možnost ciljnega zdravljenja s trajno učinkovitostjo in dobro prenašanjem.
Glede na podatke faze II registracijske študije pri bolnikih z nedrobnoceličnim pljučnim rakom z mutacijo KRAS G12C je monoterapija s fulzerasibom dosegla ORR 49,1 % in mediano preživetje brez napredovanja bolezni 9,7 meseca; 12-mesečna stopnja celokupnega preživetja je bila 54,4 %, 12-mesečna stopnja odpovedi pa 53,7 %. Monoterapija je prejela tudi dve oznaki prebojne terapije za zdravljenje bolnikov z napredovalim nedrobnoceličnim pljučnim rakom z mutacijo KRAS G12C in kolorektalnim rakom.
Študijo KROCUS o fulzerasibu v kombinaciji s cetuksimabom, ki jo je vodil GenFleet v sodelovanju z vrhunskimi evropskimi strokovnjaki za pljučni rak, je prav tako pokazala impresivno učinkovitost pri vseh bolnikih z nedrobnoceličnim pljučnim rakom prve izbire in še posebej izjemen odziv tumorja pri bolnikih z metastazami v možganih. Poleg tega je režim pokazal boljšo varnost/prenašanje v primerjavi z monoterapijo s fulzerasibom pri zdravljenju nedrobnoceličnega pljučnega raka druge izbire in nad njo. Kot pionirska kombinacija zaviralca KRAS G12C (fulzerasib) in protitelesa proti EGFR (cetuksimab) pri zdravljenju pljučnega raka prve izbire ima ta inovativni pristop potencial za vzpostavitev standardnega sistema naslednje generacije za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka prve izbire.
Glede na podatke v poznem povzetku na kratki ustni predstavitvi letnega srečanja Evropske konference o pljučnem raku (ELCC) 2025 je 45 udeležencev preskušanja do 14. januarja 2025 prejelo vsaj eno oceno tumorja po zdravljenju: ORR je dosegel 80 %; DCR je dosegel 100 %; mPFS je bil 12,5 meseca.
Trenutno na Kitajskem še vedno poteka veliko kliničnih preskušanj novih tehnologij proti raku, ki iščejo paciente. Za posvetovanje o novih zdravilih in tehnologijah se lahko obrnete na mednarodni oddelek onkološke bolnišnice južne regije Pekinga.
Telefonska številka: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Čas objave: 15. julij 2025